氟维司群 129453-61-8 简介
中文名称:氟维司群
通用名：芙仕得
英文名称: Fulvestrant
CAS号: 129453-61-8
分子式: C32H47F5O3S
分子量: 606.77
氟维司群 129453-61-8性质
熔点 104-106°C
储存条件 2-8°C
氟维司群 129453-61-8用途与合成方法
乳腺癌治疗药物
氟维司群是由阿斯利康公司研发的一种肌肉注射药物，2002年4月美国食品与药品管理局批准上市，适用于治疗经过抗雌激素治疗疾病仍趋恶化的绝经后妇女所患的雌激素受体阳性的转移性乳腺癌。多项临床研究发现，氟维司群250mg剂量在晚期乳腺癌的二线治疗中有良好治疗效果且安全性稳定。
作用机制
氟维司群是一种类固醇抗雌激素药物，其化学结构与雌二醇类似，所不同的是，它在7α位有连接基团;它为17β-雌二醇的烷基胺类似物，可通过占据ER拮抗雌激素作用，并抑制由此雌激素刺激的基因激活，故影响细胞循环所必需的雌激素相关过程
治疗药氟维司群是一种副作用小的雌激素受体拮抗剂，研究表明，骨细胞拥有典型的雌激素受体(ERs)，而低雌激素状态会导致骨吸收和骨质疏松。氟维司群还对除乳腺组织以外的某些靶器官具有明显活性。
药理作用
氟维司群具有相对较差的口服生物利用度，故其通常以脂类为赋形剂作肌内注射。在患晚期乳腺癌的绝经后妇女中进行的开放、随机、多中心研究显示，以一个5 ml或两个2.5 ml注射本品250 mg，其药动学与毒副作用无显著差异，其血药浓度呈剂量依赖性及具个体差异;在7d的治疗期间，血清LH、FSH或SBHG水平无显著变化;该药不通过血脑屏障，不会引起血管舒缩等副作用。理论上讲，雌激素失活可导致骨周转率增加，促进骨质疏松，然而，在动物模型中并未发现这种作用，氟维司群也未致骨周转率替代标志的增加。
氟维司群 129453-61-8相关中间体
氟维司群中间体 N-2
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 / CAS 875573-67-4
氟维司群中间体N-2‘ (7a,17b)- 7-(9-((4,4,5,5,5-五氟戊基)硫)壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-69-6
氟维司群中间体N-3
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 / CAS 875573-66-3