中文名称;奥西替尼
英文名称: Osimertinib
CAS编号: 1421373-65-0
别名: azd9291
分子式: C28H33N7O2
含量: 99
用途: 科研或出口
规格: 99
外观性状: 黄色
AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究 与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究 AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
特征 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer。注意:本产品仅供实验室使用。