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中文别名:磷酸伯喹;扑疟喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯氨喹啉;磷酸普奈马喹;扑疟喹;

英文名称:Primaquine diphosphate

英文别名:Primaquine bisphosphate; 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline diphosphate; Primaquine Phosphate; N~4~-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine phosphate (1:2)

CAS:63-45-6

EINECS:200-560-8

分子式:C15H27N3O9P2

分子量:455.3371

药理毒理　本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。 　本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。