双氯芬酸钠
双氯灭痛,双氯灭痛钠,服他灵,阿米雷尔,迪弗纳,奥尔芬,奥湿克,扶他林,凯扶兰,诺福丁,天新力德,英太青胶囊, 阿米雷尔、安特、奥贝、戴芬、迪非、迪弗纳、迪根、迪克乐克、迪络芬、二氯苯胺、二氯芬酸钠、非言、芬那克、扶它林、乐可、诺福丁、瑞培恩、双氯高灭酸钠、双氯灭酸钠、天新利德、英太青、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofanac Sodium、 Diclofenamate Sodium、Difene、Kriplex、Luck、Novolten 、Olfen、Valetan、Voltarol， Voren、Votalin
CAS:15307-79-6
英文名称: diclofenac sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
我公司为专业老牌双氯芬酸钠双氯灭痛原料的生产商，多年来专业大量生产，现货供应双氯芬酸钠原料药,双氯灭痛原料药，产品出口畅销日本，美国，德国，英国，法国等世界各国，并且在中国国内占据60%的市场份额。
本公司供应原料药的双氯芬酸钠，品质保证，欢迎洽谈。
我公司生产的双氯芬酸钠双氯灭痛原料具有如下特点：
1.产品纯度好，成分含量高。
2.外观洁白细腻，颜色光泽鲜明，气味纯正，溶解性非常好。
3.解热效果大，镇痛效力好，抗免疫作用强，抑制MMPs活性疗效显著。
4.符合中国药典，美国药典，英国药典，日本药典，欧洲药典。
我公司多年来生产的双氯灭痛双氯芬酸钠可以适应如下病症症状:
1.炎性和退行性风湿病：类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病和脊椎关节炎、脊椎痛性综合症。
2.非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3.痛风急性发作。
4.各种手术后引起的疼痛及各种原因引起的发热.
5.红斑狼疮.
6.抑制角叉菜胶等所致急性炎症、棉球肉芽肿慢性炎症及免疫性炎症佐剂关节炎
作用机制与疗效：
双氯灭痛为前列腺素合成酶强抑制剂及非甾体类抗炎药 （NSAIDs），具有抑制机体内前列腺素(PG）的生物合成，使前列腺素合成减少的功效，能抑制DNA合成和T淋巴细胞增殖，抑制PGE2、、TXA2、自由基与脂氧酶产生，抑制血小板聚集和抗血栓形成，从而产生解热、镇痛、抗炎、抗免疫作用，并能抑制MMPs活性，从而抑制软骨变性。其解热和镇痛效力比阿司匹林大20～50倍，抗炎作用比消炎痛大3.5倍，比保泰松大10倍。
物化性质：双氯灭痛（Diclofenacsodium），又称双氯芬酸钠是一种白色或类白色结晶性粉未,有刺鼻感与引湿性，在乙醇中易溶.
2-[(2,6-二氯苯基)氨基]－苯
分子量: 318.13
EC NO: 239-346-4
分子式: C14H10Cl2NNaO2
使用注意事项：
应用NSAIDs时，要认识到年龄本身也是不良反应发生的一个重要因素。老年患者更易发生消化不良、胃十二指肠溃疡和出血、肾功能障碍、高血压以及水钠潴留。NSAIDs会抑制血小板功能并与某些药物发生相互作用，这些药物包括抗凝剂、口服降糖药、抗惊厥药、抗高血压药、利尿药和皮质类固醇。
副作用及其防治：
副作用常见的有嗳气，反酸，口渴，恶心，食欲减退，加服VitB6和适量的饮水，这些反应即可消失。严重胃肠道反应厌食，呕吐，舌炎，口炎，肠炎，腹痛，腹泻，便秘，消化道溃疡和出血，转氨酶升高，肝炎；发热，2畏寒，头晕，头疼，嗜睡，乏力，心悸，多汗，耳鸣，声音嘶哑，四肢麻木；水肿，蛋白尿，尿频，尿隐血，肾炎，肾病，子宫收缩，流产，皮疹，湿疹，红斑，骚痒，脱发；血红蛋白和血小板减少，紫癜，贫血，嗜酸性粒细胞升高；注射局部疼痛，肛门灼伤等。用药期间应定期检查血、尿、粪和肝、肾功能。有过敏史、哮?shy;、鼻炎、溃疡病、肝和肾功能不良及孕妇、乳母，慎用或忌用。
实际应用：市场上使用我公司生产的双氯灭痛\双氯芬酸钠为原料药的制剂产品与使用剂量如下：
双氯灭痛:抗炎止痛 口服 0.075～0.151～3
奥尔芬缓释剂:肠溶片25mg 注射剂75mg/2ml 口服 肌注
双氯芬酸钠滴眼液
双氯芬酸钠肠溶片
双氯芬酸钠搽剂
复方双氯芬酸钠注射液
扶他林双氯芬酸钠肠溶片
双氯芬酸钠栓
路林
迪克乐克
依尔松
芬迪宁
诺福丁
双氯芬酸钠贴剂
扶他林乳胶剂,奥尔芬凝胶,英太青凝胶
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊
双氯芬酸钠微丸
双氯芬酸钠乳膏
双氯芬酸钠缓释片
双氯芬酸钠凝胶
双氯芬酸钠片
双氯芬酸钠喷雾剂
戴芬胶囊
双氯芬酸树脂盐:栓剂100mg滴剂,肛门、口服
氨芬酸钠:口服片 擦剂,口服、外擦
扑湿痛:口服
抗炎灵:口服
氟芬那酸:口服
市场上使用我公司生产的双氯灭痛\双氯芬酸钠为原料药的各种制剂产品如下：
1 眼用制剂
双氯芬酸钠能抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少，从而产生解热、镇痛、抗炎、抗免疫作用，及防止内眼手术时出现的缩瞳现象。制成滴眼液，可用于治疗结膜炎、角膜炎、巩膜炎及防止白内障术后缩瞳等。在后房型人工晶体植入手术前及术后使用DS滴眼液，经38例临床观察结果，术后虹膜睫状体炎症反应、炎症反应消失时间、人工晶体前膜形成例数均较对照组明显改善。由于DS长期应用安全有效且耐受性好，没有皮质激素的副作用，目前，国外已将DS滴眼液广泛应用于白内障手术后抗炎，防止术中瞳孔缩小及术后囊样黄斑水肿；青光眼手术，以便最佳滤泡形成及术后抗炎；屈光性手术及激光治疗后抗炎、止痛等方面，揭示其在眼科临床上具有广阔前景。
2 皮肤用制剂
DS能有效地渗入关节囊内的滑液中，并维持较血浆更高的药浓。外用具有局部浓度高、起效快、透皮吸收好、能避免对胃肠的刺激及首过作用等特点。因此，其外用制剂开发非常活跃。目前已有凝胶剂、霜剂、擦剂、涂膜剂、乳胶剂、软膏剂、透皮贴等多种制剂。研制的DS凝胶剂，采用卡巴甫940为主要的凝胶材料，以乙醇和丙二醇为促渗剂而制成，经40℃放样3个月，其外观、粘度、含量均无变化，而且通过小鼠实验证明，1％的DS凝胶对角叉菜胶所致的炎症有显著的抑制作用，临床上用DS凝胶剂与吲哚美辛擦剂、吡罗昔康凝胶进行对照治疗骨关节炎，结果表明，DS凝胶与吲哚美辛擦剂、吡罗昔康凝胶疗效相当，不良反应DS凝胶明显低于吲哚美辛擦剂。
利用氮酮能促进双氯芬酸钠透皮吸收的作用，以甘油、聚乙二醇400为辅料，氮酮为透皮吸收促进剂，研制双氯芬酸擦剂，经临床验证，其对风湿性关节炎、类风湿性关节炎以及各种非关节性发炎引起的疼痛等疗效确实肯定，无不良反应。
3 栓剂
DS经肠给药，可避免首过效应，且药效出现快，维持时间长、投药方法简单。临床用于治疗肾输尿管疼痛、各种外科术后镇痛、头痛、牙痛、腹痛等，为一具有广泛前景的剂型之一。用双氯芬酸钠栓治疗外科手术病人194例，年龄48±s12岁（4～65岁），于疼痛时直肠投药，40 min后有效率为96．9％，其与麻醉性镇痛剂有相当疗效，且无麻醉性镇痛剂的不良反应。把DS栓用于各类妇产科手术354例，其镇痛率达94．07％，退热有效率达100％，有人则把DS和苯巴比妥制成复方栓剂，用于儿科患者，每次1 mg.kg－1，1日2～3次，对缓解小儿高热总有效率为98．2％，缓解高热惊厥有效率为73．4％〔10〕。
4 口服缓释控释制剂
由于双氯芬酸钠对消化道刺激性较强，人体血浆半衰期短，每天需多次给药，为此，对其缓、控释制剂的研制成为当今DS剂型研究的重点，根据其所采用的骨架材料、释放阻滞剂及制备工艺的不同，近几年已研制有缓释片、缓释微丸、控释片、控释小丸等。
4．1 缓释片 用羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，采用直接粉末压片制备DS亲水凝胶骨架片，经与国外同类缓释片进行释药行为比较，显示两者无明显差异，而且药物释放均符合Higuchi方程。以一种自然界中广泛存在的多糖物质——甲壳素作缓释材料，研制成缓释包衣片，此包衣片经动物试验证明其对关节性及非关节性炎症均有效，而且药效维持时间明显长于普通肠溶片。另有作者对国内研制的DS缓释片与普通肠溶片（扶他林片）和进口缓释片（Vo-ltarenRS100）进行人体内对比研究，结果表明，单剂量给药时，受试DS缓释片Cmax比扶他林低而与Voltaren SR100接近，多剂量给药时，受试DS缓释片的谷浓度较低，故口服后不会产生体内蓄积。经临床应用结果表明，双氯芬酸钠缓释片有较好的抗炎、镇痛效果，且不良反应较小。用DS缓释片和扶他林片（普通DS片）对比治疗骨关节炎、慢性腰腿疼、软组织疼痛、类风湿性关节炎，给予30例患者DS缓释片，口服100mg，1日1次，对照组22例给予扶他林50mg．1日2次，连服4周，结果二者总有效率分别为90．0％、95．45％，二者无显著性差异（P>0．05）。在另一项缓释片与奥湿克（DS 50 mg＋米索前列醇200 mcg）的对比实验中，实验组43例口服DS缓释片100 mg，1日1次，对照组32例口服奥湿克1片，1日2次，连服两周后，结果DS缓释片在治疗退行性骨关节炎、慢性腰腿痛和颈肩痛的有效率分别为87．7％、84．6％和77．7％，与对照组基本一致。
4．2 缓释微丸 用丙烯酸树脂作为包衣材料，将DS制成的肠溶型缓释微丸，经体外溶出测定结果表明，其在以人工胃液为溶出介质中，12 h内无药物释放；在以人工肠液为溶出介质中，12 h内最大释放百分率为84．5％，释药75％的时间6 h，达到缓释效果〔16〕。
4．3 控释片 目前研究的控释片有亲水凝胶骨架片，不溶性骨架片，衣膜控释片等，亲水凝胶骨架片与不溶性骨架片体外均能控制双氯芬酸钠释药12 h，前者释药机理符合一级动力学，后者释药机理符合Hi-guchi方程〔17〕，采用膜控制法制备的双氯芬酸钠控释片，其在pH值6．8的磷酸盐缓冲液中呈零级释放，12 h释药小于药物总量的50％，释药速率为3 mg.h-1，临床表明，血液及关节囊滑液中药物浓度比普通制剂可维持更长时间〔18〕。
4．4 控释小丸 研制的控释小丸经6名健康志愿者人体试验，与普通DS片相比，其人体内稳态血药浓度波动系数分别为0．476±0．048和0．935±0．092，存在显著差异，显示控释小丸释药的平稳性〔19〕。
5 其他制剂
据报道，为减小DS刺激性，有人把双氯芬酸制成赖氨酸盐，并通过动物试验证明其能明显抑制角叉菜胶等所致急性炎症、棉球肉芽肿慢性炎症及免疫性炎症佐剂关节炎，把DS包封于β-环糊精的空穴中，使药物的溶解度、生物利用度等都得到改善。DS滴丸，以PEG6000为水溶性基质，采用熔融法制备，DS制成滴丸后，因为形成了低共融物，其溶出速率增大，经溶出试验表明含量分别为7．41％和16．67％的两种滴丸的Td分别为4 min和7 min，而市售肠溶衣片Td为340 min，所以采用滴丸给药，可改善药物溶出性能，达到速效的目的。
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【临床应用】 1．用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，但无病因治疗及控制病程的作用。 2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛等。 3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后疼痛、创伤后疼痛、劳损后疼痛、原发性痛经、头痛、牙痛等。 4．用于耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。 5．对成人和儿童的发热有一定的退热作用。 6. 外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。 7．滴眼液用于葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；用于春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。 8．喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。
相关知识：
1：风湿病：
风湿病的流行季节及分布地区，常与溶血性链球菌所致的疾病，如咽炎、喉炎、急性扁桃腺炎等上呼吸道感染的流行与分布有关。风湿病多发生在冬春寒冷季节。
除了以上原因以外，风湿病的发病原因还与风、寒、潮湿、过劳等因素有关.
风湿病的症状：发热是风湿病的常见症状，可为低热、中等度发热、也可为高热，往往可表现为不规则的发热，一般无寒颤，疼痛是风湿病的主要症状，也是导致功能障碍的重要原因.。风湿病的疼痛中，起源于关节及其附属结构的疼痛最为常见，然而肢体和躯干部位的疼痛也可见于内脏和神经系统病变。关节痛、颈肩痛、腰背痛、足跟痛往往是风湿病的主要表现，有时还伴有关节的肿胀。类风湿性关节炎常有对称性的关节肿痛，手指关节、腕关节尤为明显；强直性脊柱炎有腰背痛，休息时加重，可伴有足跟痛、红眼；风湿性多肌痛有颈肩痛、肢带肌的疼痛及肌无力。
2：关节炎分类
关节炎是指由炎症、感染、创伤或其他因素引起的关节炎性病变，属风湿学科疾病。它的主要特征是关节红肿、热、痛和功 关节炎关节变化
能障碍。很多疾病均可引起关节炎性病变，以下几种在临床中较为常见。 骨关节炎 又称退行性关节病、骨关节病。骨质增生与人体衰老密切相关，多数老人都可能伴有骨质[1]增生，自然容易得骨关节炎。临床数据显示，45岁以下人群骨关节炎患病率仅为2％，而65岁以上人群患病率高达68％。在医生看来，人到老年都患有不同程度的骨关节炎。 类风湿性关节炎 该病常表现为小关节（手指关节、腕关节等）疼痛，且发病关节呈对称性。类风湿性关节炎患者80%在35~50岁之间，但老人、幼儿同样可发病。因其病因与遗传、感染、环境、免疫有着复杂关系，临床尚无法彻底根治，只能通过药物治疗控制病情，维持关节功能。 强直性脊柱炎 多表现为脊柱、骶髂关节等中轴关节病变。病因不清，一般认为遗传因素、环境因素相互作用所致。该病男性多见，发病年龄多在40岁以前，严重者可导致脊柱和关节畸形而影响日常生活。 反应性关节炎 因肠道系统、泌尿系统等关节外感染因子触发的炎症性关节病变。降低感染率、提高免疫力有一定防治作用。 痛风性关节炎 因尿酸盐结晶、沉积引起的关节炎。发病多为急性单侧关节炎，以脚部大脚趾突然红肿、疼痛为主要症状，痛时“痛不欲生”，病程持续一周左右可缓解，象一阵风一样过去，因此叫“痛风”，但易复发。预防方法是：有效的抗氧化（如虾青素之类），防止核酸被氧化分解，从而减少内源性嘌呤（占80%）产生，继而减少尿酸的产生。同时改变生活饮食习惯，少吃动物内脏、海鲜、啤酒白酒等外源性嘌呤，从而减少尿酸产生。
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