替莫唑胺
CAS号: 85622-93-1
中文同义词: 3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮杂双环[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氢-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑铵
英文名称: Temozolomide
英文同义词: 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide;TEMOZOLOMIDE;1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo(;3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide;3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide;8-carbamoyl-3-methylimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazin-4(3h)-one;ccrg81045;m&b39831
分子式: C6H6N6O2
分子量: 194.15
熔点：212°C
标准：医药级
含量：≥99%
性状：为白色或浅棕色/淡粉色粉末，熔点212℃(分解)。UV最大吸收(95%乙醇)：327nm。
用途 抗肿瘤药。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC，而产生抗肿瘤作用。
包装：根据客户要求包装
替莫唑胺治疗脑胶质瘤的临床应用进展替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是近年出现的一种治疗脑胶质瘤效果较好的新药，1997年该药在欧盟专利药品评审委员会（CPMP）一致推荐下得到批准生产，并于次年在欧洲上市，l999年美国食品药品管理局（FDA）准其在美国上市用于恶性胶质瘤的化疗，2000年以后国内逐步有临床应用的报道。
替莫唑胺不仅对脑胶质瘤疗效较好，对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤亦有明显治疗效果。替莫唑胺具有较宽的抗肿瘤谱，可口服，易于透过血脑屏障，酸性环境下稳定，与其他药物没有叠加毒性，可用于对亚硝基脲耐药的病人，现已作为一线化疗药物在临床推广应用。本文总结替莫唑胺治疗脑胶质瘤的联合治疗的研究进展情况，并对其耐药和毒副作用问题进行综述，以便临床对替莫唑胺进行深入研究。
替莫唑胺与其他烷化剂无明显区别，毒性作用主要发生在骨髓、淋巴系统、睾丸和肠胃道。主要不良反应包括恶心呕吐、乏力和血液学毒性，恶心、呕吐、头疼和倦怠的发生频率最高，多为自限性，用止吐药即可控制。骨髓抑制（血小板减少症和嗜中性白细胞减少症）为剂量限制性不良反应，多数病人骨髓抑制轻微，发生Ⅳ级骨髓抑制的比例为7%～8%，70岁以上的女性病人发生Ⅳ级骨髓抑制的几率稍高。