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中文名称: 克拉霉素
中文同义词: 克拉霉素;甲氧基红霉素;甲基红霉素;克拉红霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克红霉素;克拉霉素/甲基红霉素
英文名称: Clarithromycin
CAS号: 81103-11-9
分子式: C38H69NO13
分子量: 747.95
化学性质 白色结晶性粉末或无色针状结晶,无臭,味苦。较易溶于氯仿或丙酮,微溶于乙醇,禁发易制毒信息或甲醇,几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1:2)得无色针状结晶,熔点217~220℃(分解);或从乙醇结晶,熔点222~225℃。[α]{D24-90.4°(C=1,氯仿)。UV最大吸收(氯仿):288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):2740,2700,3470,2700口服;1030.850,669,753腹腔注射。
用途 大环内酯类抗生素,为红霉素的衍生物,把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3,即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效,几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定,口服吸收好,血药浓度高,血半衰期长。其用途和红霉素相似,对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。
用途 属大环内酯类抗生素,用于治疗上、下呼吸道感染,皮下软组织感染等
生产方法 以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。