醋硝香豆素

醋硝香豆素
别 名： 新抗凝、硝苄香豆素、心得隆 Acenocoumarol
 化学名：3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基2H-1-苯并喃-2-酮。按干燥品计算， 含C19H15NO6不得少于98.5％。 英文化学名称： 2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-
【CA登记号】152-72-7
分子式：C19H15NO6
分子量：353.34
熔点：196～199℃
 性状： 为白色或几乎白色结晶性粉末，无臭，无味，难溶于水，可溶于碱性溶液。
制备方法：将4-羟基香豆素（见21770）和4-对硝基苯基丁烯-[3]-酮-[2]进行加成反应，得到的新抗凝粗品用丙-酮重结晶，总收率55%。 用途：本品系双香豆素的合成代用品，化学结构与维生素K相似。用于防治静脉血栓、肺栓塞、心肌-梗-塞及心房-纤-颤引起的栓塞。对急性动脉团塞先用肝素控制症状，再用本品。

 【适应症】 1.防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成与发展，如治疗血栓栓塞性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死-亡率，减少外科大手术，风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心-脏-瓣-膜手术等的静脉血栓发生率。2.心肌梗塞的辅助用药。 药理和应用： 香豆素类抑制凝血酶原的抗凝血药。在肝脏能竞争性地抑制凝血药。在肝脏能竞争性地抑制凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成，使凝血酶原含量降低而起抗凝血作用。与双香豆素比较，本品起效快、效力强，服后24～48小时达最大药效，停药后48小时恢复凝血酶原正常水平。临床可用于防治血管栓塞、肺血栓伴有心肌-梗-塞的血栓症、冠脉血栓形成及心血管手术后预防血栓等。 用法和用量： 口服：第一日8mg～16mg，次日4mg～12mg，均分2次服。以后维持量每日2mg～6mg，分次服，应根据凝血酶原时间的测定而调整剂量。 不良反应和注意： 服后偶有恶心、呕吐、口-腔溃疡、皮疹、腹泻等不良反应。超剂量服用可引起组织与器官出血。严重肝、肾功能不全、有出血倾向者、手术后及分娩后头3日禁用