中文名称: 氨曲南
中文同义词: 安曲南;氨曲南;[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸;氨曲南,噻肟单酰胺菌素;氨噻羧单胺菌素;菌克单;噻肟单酰胺菌素;君刻单
英文名称: Aztreonam
CAS号: 78110-38-0
用途 抗感染。
用途 主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。
生产方法 以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。
上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。