氢溴酸东莨菪碱
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【中文品名】氢溴酸东莨菪碱
【药效类别】抗胆碱药
【通用药名】SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE
【别 名】Hyoscine hydrobromide
【化学名称】 Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (1α,2β,4β,5α,7β)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester, (αS)-, monohydrobromide trihydrate
【CAS登记号】[114-49-8]
【性 状】氢溴酸东莨菪碱为白色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙mi中不溶。
【分 子 式】C17H21NO4)2·HBr·3H2O
【分 子 量】438.31
【收录药典】JP14
氢溴酸东莨菪碱为6β,7β- 环氧-1αH ,5αH-托烷-3-醇(-) 托品酸酯氢溴酸盐三水合物。按干燥品计算,含C17H21NO4.HBr 不得少于99.0%。
【熔 点】:本品的熔点(附录Ⅵ C)为195 ~199 ℃,熔融时同时分解。
【比 旋 度】: 依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-24°至-27°。
【干燥失重】:减失重量不得过13.0%(附录Ⅷ L)。
【类 别】:抗胆碱药
作用与作用机制:M受体阻断药,作用与阿托品相似。特点为对中枢神经系统有抑制作用。小剂量时主要表现为镇静作用,大剂量则产生催眠作用。有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用。在外周,对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强,对心血管作用较弱;对心率的作用,小剂量时减慢作用比阿托品显著,大剂量时心率加速作用短暂,随后恢复正常或减慢。
药动学:口服易吸收,t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。可透过血脑屏障和胎盘。口服大部分被代谢,只有小部分以原形经肾排出。
注意事项: 口干及少汗、心率加速、瞳孔轻度扩大、心悸、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;并有语言不清、烦躁不安、出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。
临床应用:
①麻醉前给药;
②预防晕动病;
③帕金森病;
④解除平滑肌痉挛、扩瞳、解救有机磷中毒。
用法计量:
口服:0.2-0.6mg,0.6-1.0mg/d,极量:每次0.6mg,2.0mg/d。
皮下注射:每次0.2-0.5mg,极量每次0.5mg,1.5mg/d。
制剂:片剂:0.2mg;
注射剂:0.3mg/1ml;0.5mg/1ml;2mg/2ml;
滴眼剂:0.25%。
包装:常规包装:25公斤纤维纸板桶包装,内衬塑料袋。可根据客户需要更改包装。
贮存:阴凉,干燥,密封贮存。放置阴凉干燥处,避免与异杂气味物品混同存放。
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