缬沙坦
中文名称: 缬沙坦 N-(1-戊酰基)-N- [4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
CAS 137862-53-4
分子式: C24H29N5O3
分子量: 435.52
性状描述: 白色粉末
熔点 116-117
特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000 倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用
名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
汉语拼音名:Xieshatan
异名:维生素B3(Vitamin B3)
化学名称:(S)-N-戊酰基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联二苯]-4-基]甲基}-缬氨酸
分子式及分子量:C24H29N5O3=435.53
缬沙坦
英文名:Valsartan CAS:137862-53-4
化学名:N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
理化性质:白色或类白色结晶粉末。
USP28
文同义词: N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸;缬沙坦;禁发 盐酸氨溴索杂质D;CGP一48933:DIOVAN;N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸/缬沙坦
英文名称: 3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
英文同义词: N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE;VALSARTAN;CGP-48933;DIOVAN;3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid;VALSARTAN, MM STANDARD;VALSARTAN, USP STANDARD;VALSARTAN, RELATED *POUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
CAS号: 137862-53-4
分子式: C24H29N5O3
分子量: 435.52
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗高血压药;心脑血管药物;药物
Mol文件: 137862-53-4.mol
熔点 116-117°C
CAS 数据库 137862-53-4(CAS DataBase Reference)
N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸 用途与合成方法
化学性质 从二异丙醚结晶,熔点116--117℃。
用途 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。
生产方法 2'-禁发 氰 剧毒产品基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
CAS:137862-53-4
理化性质:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭、无味。在乙醇、bing酮中极易溶解,在甲醇中易溶,在氯仿、冰醋酸、乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。熔点197-200℃。
作用与用途:降压类药。缬沙坦为血管紧张素II(AngII)受体拮抗剂,能选择性地阻断AngII与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦酯、氯沙坦钾