1、基本信息
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，别名：西罗莫司
雷帕霉素结构组成：
雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS
更多别名：
AY 22989, Sirolimus 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine
分 子 式：C51H79NO13
分 子 量：914.17
CAS#: 53123-88-9
2、K506的结构相似
武汉东康源生产的雷帕霉素的分子式为C51H79NO13，分子量914.172 g/mol，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、***、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于**。从目前动物实验及临床应用的效果看，雷帕霉素是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
3、原理：
（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
4、作用机理
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。雷帕霉素和FK506一样，结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且雷帕霉素亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。这种复合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被确定，称为TOR1和TOR2。
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