咪唑立宾
本品是从Eupenicillium brefediaum M2166培养液中分离出的新型咪唑核苷,为抑制核酸的嘌呤合成途径的抗代谢物,具有免疫抑制活性,且几乎没有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝脏毒性。对小鼠lgM抗体形成能力的抑制率为47.7%。在对各种哺乳动物培养细胞的体外实验中,能特异地抑制淋巴细胞增殖。在兔以羊红细胞进行免疫的实验中,能抑制由于初次应答及二次应答而生成抗体的过程。在用狗及人外周血淋巴细胞进行的体外实验中能抑制各种致有丝分裂因子引起的胚细胞样转变反应。在豚鼠巨噬细胞的游走抑制试验中,能减弱腹腔内渗出细胞的游走。对小鼠甲状腺移植、大鼠心脏移植及狗肾脏移植,均能延长移植片的着生。 本品通过拮抗嘌呤合成过程中由肌苷酸到鸟苷酸的途径而抑制核酸合成,但并不参入高分子核酸(体外)。
适应症
试用于抑制肾移植的排异反应,效果与硫唑嘌呤相当。一年移植肾的存活率在活体肾为94%
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