多尼培南，西药名，为β- 内酰胺类中碳青霉烯类抗生素，用于治疗各种炎症，尚未确定本药与其他药品的配伍禁忌，不得将本药与含其他药品的溶液混合使用。
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1临床应用编辑
1. 美国FDA 批准适应证：
(1) 用于多种细菌引起的复杂性腹腔内感染。
(2) 用于多种细菌引起的复杂性泌尿道感染( 包括肾盂肾炎)。
2. 日本厚生省批准适应证：
(1) 腹膜炎、腹腔内脓疡、胆囊炎、胆管炎。
(2) 复杂性膀胱炎、肾盂肾炎、急性或慢性前列腺炎、副睾丸炎、子宫内感染、子宫附件炎。
(3) 咽头炎、喉头炎、扁桃体炎( 含扁桃周围炎、扁桃周围脓肿)、肺炎、肺脓疡、脓胸、慢性呼吸系统病变的二次感染。
(4) 外伤、烧烫伤及手术创伤等的二次感染，深层性皮肤感染( 淋巴管炎、淋巴结炎)。
(5) 眼窝感染、角膜炎( 含角膜溃疡)、眼内炎( 含全眼球炎)、中耳炎。
(6) 败血症、感染性心内膜炎、骨髄炎、关节炎、腭骨周边的蜂巢炎、腭炎。
2药效学编辑
本药为β- 内酰胺类中碳青霉烯类抗生素。
· 作用机制 本药通过与青霉素结合蛋白(PBP) 结剂量范围呈线性。肾损害患者和老年人中AUC 升高。本药的平均血浆蛋白结合率约为8.1%，结合率与血药浓度相关，分布容积为16.8L(8.09~55.5L)。本药可经脱氢肽酶-I 代谢为无活性的开环代谢物( 多尼培南-M1)，但主要以原型药经肾清除，健康成人接受500mg 本药，48 小时内尿液中回收70%的原型药和15% 的开环代谢物。在健康成人中，本药的平均血浆终末半衰期约为1 小时，平均血浆清除率为15.9L/h，平均肾清除率为10.8L/h。肾功能正常者按每8 小时500mg 或1g 多次静脉输注7~10 日，未发现本药累积。
3毒性编辑
(1) 遗传毒性：本药在细菌回复突变试验、中国颊鼠肺成纤维细胞的染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验未显示致突变性。
(2) 生殖毒性：一日1g/kg对大鼠静注本药( 大于人类剂量一次500mg，8 小时1 次时暴露量的1.5 倍，根据AUC 计)，对雄性和雌性大鼠的生育力及后代的生殖能力无不良影响。本药在大鼠中剂量高达一日1g/kg 和家兔中剂量高达一日50mg/kg( 至少是人类剂量一次500mg，8 小时1 次时暴露量的0.8 倍，根据AUC 计)，未见致畸性。
(3) 致癌性：尚无本药长期动物试验研究资料。
4注意事项编辑
1. 交叉过敏 β- 内酰胺抗生素类之间有交叉过敏。
2. 禁忌证 对本药或对其他β- 内酰胺类抗生素过敏者( 国外资料)。
3. 慎用 哺乳妇女( 国外资料)。
4. 药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
5. 药物对老人的影响 本药在老年人中的暴露量增加，且老年人易出现肾功能减退或肾前性氮血症，不良反应的发生风险高于其他人群。
6. 药物对妊娠的影响 孕妇用药尚无充分、良好的对照研究资料，孕妇仅在确有必要时方可使用。美国食品药品管理局(FDA) 对本药的妊娠安全性分级为B 级。
7. 药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否分泌入乳汁中，哺乳妇女应慎用。
8. 用药前后及用药时应当检查或监测 老年患者和中至重度肾功能损害者应定期检查肾功能。
5不良反应编辑
[ 国外不良反应参考]
可见过敏反应，史－约综合征(Stevens-Johnson Syndrome)、中毒性表皮坏死松解症、间质性肺炎、癫痫发作。此外，临床试验中出现以下不良反应：
1. 心血管系统 常见静脉炎。
2. 泌尿生殖系统 可见外阴真菌感染、肾损害、肾衰竭。
3. 神经系统 常见头痛。
4. 肝脏 可见丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
5. 胃肠道 常见恶心、腹泻，还可见口腔念珠菌病、艰难梭状芽孢杆菌相关的腹泻(CDAD)。
6. 血液 可见贫血。
7. 皮肤 常见皮疹，可见瘙痒、斑疹、丘疹、荨麻疹、过敏性皮炎和大疱性皮炎、红斑、多形性红斑。
8. 其他 可见耐药菌的出现。
6药物相互作用编辑
药物－药物相互作用
1. 丙磺酸可干扰肾小管对本药的主动排泄，造成本药血浆浓度升高，AUC 升高75%，血浆半衰期延长53%。
2. 本药可能抑制丙戊酸葡糖醛酸苷水平，使丙戊酸血清浓度显著降低，故合并用药后应频繁监测丙戊酸血清浓度。如果丙戊酸血清浓度不能维持在治疗范围或出现癫痫发作，应考虑采用其他抗菌药或抗惊厥治疗。
3. 本药对经细胞色素P450 同工酶代谢途径的药物的代谢无抑制作用。
4. 本药对其他抗生素( 如左氟沙星、阿米卡星、甲氧苄啶－磺胺甲恶唑、达托霉素、利奈唑胺和万古霉素) 无相互拮抗作用。
7给药说明编辑
1. 配伍禁忌：尚未确定本药与其他药品的配伍禁忌，不得将本药与含其他药品的溶液混合使用。
2. 注射液的配制：
(1) 首先配制成混悬液：用10mL的无菌注射用水或0.9% 氯化钠注射液配制得到浓度为50mg/mL 的混悬液。此混悬液不可直接使用。
(2) 配制500mg 供常规使用：将混悬液加入到含100mL 生理盐水或5% 葡萄糖的输液袋中，轻轻摇动，直至澄清，得到可供输注的溶液(4.5mg/mL)。配制250mg 供中至重度肾损害患者使用：按照上述方法配成可供输注的溶液，从该输液袋中除去55mL 并丢弃， 剩余溶液250mg(4.5mg/mL) 即为可用。
3. 从上述混悬液配好后到转入输液袋中稀释，至多可保留1 小时，配制的混悬液或输注溶液均不应冷冻，输注溶液放置时间不宜过长。
4. 因吸入给药可导致肺炎，故不得采用此种方式给药。
5. 胃肠外治疗至少3 日后若临床症状得以改善，可改为口服治疗方案。
6. 用药后怀疑或确诊为CDAD，与对抗艰难梭状芽孢杆菌无关的正在使用的抗生素需停用。如有必要可给予适当的液体和电解质或补充蛋白质，采用抗生素控制艰难梭状芽孢杆菌。
7. 一旦发生过敏反应立即停药，严重的急性过敏反应需采用肾上腺素和其他临床急救措施，包括输氧、静脉输液、静脉输注抗组胺类药、给予皮质类固醇类药和胺类升压药及呼吸道处理。
8. 用药过量时，应停用并采取一般支持疗法或血液透析。
