供应他莫昔芬

英文名称 Tamoxifen 

中文别名 它莫芬；三苯甲氨；他莫西芬 英文别名 Tam;Nolvadex;Ledertam

化学名称

（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺

分子结构式

 

分子式

C26H29NO

分子量

371

理化性质

本品为晶体，MP 96-98℃；其枸橼酸盐MP 140-142℃。(E)型从甲醇中结晶，MP 72-74℃。

药理学

为雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的1/2。动物实验表明它能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位入细胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。 口服后迅速被吸收，口服4～7小时后血中浓度达高峰。消除半衰期7天。连续给药7天后血中稳定在高水平。其代谢产物为N-去甲基他莫昔芬和4-羟他莫昔芬。大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。